HFA 227еа (heptafluoropropane;Apaflurane) и HFA 134a (tetrafluoroethane; Norflurane) производились химической индустрией в качестве заменителей CFC в восьмидесятых годах, уже на протяжении 20 лет они используются фармацевтической промышленностью в качестве пропеллентов для медицинских аэрозолей, преимущественно противоастматических,. Например, Aventis Pharma Ltd изменила рецептуры своих продуктов, Intal® (disodium cromoglycate), Tilade® (nedocromil) и Azmacort® (triamcinolone acetonide) за счет использования HFA 227еа (Intal, Tilade) и HFA 134a (Azmacort).

В настоящее время на российском рынке реализуются антиастматические аэрозольные препараты интал, тайлед и тайлед минт, производимые концерном Rhone Poulenc Rorer (Великобритания) с использованием в качестве растворителя и пропеллента HFA 227еа.

Чтобы убедиться в том, что аэрозольные пропелленты хл 227еа и хл 134а, используемые в MDI, взаимно совместимы, в компании Solvay Fluor&Derivate GmbH (Германия), крупнейшем производителе HFAs для медицинских аэрозолей (Solkane®227 pharma и Solkane®134 pharma), в настоящее время усиленно занимаются исследованием важнейших характеристик HFAs.

Токсикологическая пригодность HFAs для целей ингаляции проверялась международным консорциумом IPACT-II, причем был сделан вывод, что существуют “…два материала, специализированные для применения в качестве заменителей хлорфторуглеродов, которые могут использоваться в медицинских продуктах, включая мультидозируемые ингаляционные средства для лечения астмы”.

HFA 134а был индивидуально принят CPMP в июле и октябре 1994 г. (2,3), HFA 227еа - в сентябре 1995 г. (4).

Компания 3М была первой компанией, запустившей два антиастматических спрея с хл 134а (salbutamol- Airomir^TM и beclometasone dipropionate- QVAR^TM), за ней последовала Glaxo с сальбутамолом (Ventolin Evohaler^TM), salmerol (Severent^TM), fluticasone propionate (Flixotide^TM). Вдобавок, Norton (Ирландия) и Chiesi (Италия) развивают производcтво MDIs с хл 134а (Beclazone^TMи Beclojet^TM). Asta Medica развивает производство reproterol, скомбинированный с disodium cromoglycate (AARANE^TM), в то время как Aventis Pharma Ltd. развивает производство disodium cromoglycate (INTAL^TM) и nedocromil (TILADE^TM), используя HFA 227еа.

Следует отметить, что HFA 227еа является особенно перспективным в коммерческом отношении, т.к. может быть использован для создания различных продуктов, которые должны достигнуть рынка в ближайшие несколько лет.